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(-)-表没食子儿茶素-3-没食子酸酯衍生物与顺铂联合对非小细胞肺癌细胞表现出协同抑制作用。
摘要来源：癌细胞国际。 2019 年；19:266。 Epub 2019 年 10 月 14 日。PMID：31636509
摘要作者：王静、孙培元、王琪、张攀、王尤娜、子承廷、王宣军、盛军
文章所属单位：王静摘要：
背景：非小细胞肺癌 (NSCLC) 是全球癌症相关死亡的主要原因。酪氨酸激酶抑制剂或单克隆抗体对表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制在 NSCLC 治疗中发挥着关键作用。不幸的是，这些治疗策略受到最终耐药性和具有不同 EGFR 状态的细胞系的限制。因此，迫切需要新的NSCLC治疗策略。
方法：提高(-)-的稳定性和吸收表没食子儿茶素-3-没食子酸酯（EGCG），我们合成了一系列EGCG衍生物。在体外和体内研究了含有或不含顺铂的 EGCG 衍生物的抗肿瘤活性。在 NSCLC 细胞系和 NCI-H441 异种移植模型中测量细胞增殖、细胞周期分布和凋亡。
结果： 我们发现 EGCG 衍生物抑制细胞活力和集落形成，引起细胞周期重新分配，并诱导细胞凋亡。更重要的是，EGCG衍生物与顺铂的组合导致生长抑制增加，引起细胞周期重新分配，并提高细胞凋亡率。d 单独针对任一化合物。与体外实验一致，EGCG衍生物联合顺铂显着抑制肿瘤生长。
结论：联合治疗发现抑制 EGFR 信号通路并降低体外和体内 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。我们的结果表明该化合物是一种新型潜在化合物，可用于 NSCLC 患者。