摘要标题：
大蒜素是大蒜中的一种天然抗菌防御物质，可抑制细菌中的 DNA 旋转酶活性。
摘要来源：Int J Med Microbiol。 2019 年 9 月 25 日：151359。 Epub 2019 年 9 月 25 日。PMID：31585716
摘要作者：Jana Reiter、Anna Maria Hübbers、Frank Albrecht、Lars Ingo Ole Leichert、Alan John Slusarenko
文章隶属关系：Jana Reiter
摘要：<大蒜素（二烯丙基硫代亚磺酸盐）是一种有效的抗菌物质，由大蒜组织在受伤时产生，用于防御病原体和害虫。大蒜素是一种活性硫物质 (RSS)，可氧化谷胱甘肽和蛋白质中的半胱氨酸。我们使用差异同位素标记方法 (OxICAT) 来识别细菌蛋白质组中的大蒜素靶标。我们比较了亚致死大蒜素作用后大蒜素敏感荧光假单胞菌 Pf0-1 和大蒜素耐受性 PfAR-1 的蛋白质组。暴露。在接触大蒜素之前，蛋白质主要处于还原状态，大约 77% 的蛋白质显示出低于 20% 的半胱氨酸氧化。接触大蒜素后，蛋白质氧化增加，只有 50% 来自大蒜素敏感的 Pf0-1 的蛋白质，但来自耐受大蒜素的 PfAR-1 的 65% 的蛋白质，仍保持低于 20% 的氧化状态。 DNA 旋转酶被确定为大蒜素靶标。在未经处理的细菌中，胱氨酸 DNA 旋转酶亚基 A (GyrA) 大约有 6% 被氧化。大蒜素处理后，敏感 Pf0-1 中的环氧化程度增加至 55%，但耐受性 PfAR-1 中仅增加至 10%。大蒜素在体外与萘啶酸相同的浓度范围内抑制大肠杆菌 DNA 旋转酶活性。体外大蒜素对纯化的 PfAR-1 DNA 旋转酶的抑制程度高于 Pf0-1 酶。将 PfAR-1 GyrA 替换为 Pf0-1 使得交换突变体比 Pf0-1 野生型更容易受到大蒜素的影响。总而言之，这些结果表明 GyrA 受到保护在大蒜素耐受性 PfAR-1 背景下的体内氧化，而不是 PfAR-1 GyrA 亚基本质上比 Pf0-1 GyrA 亚基更不易被大蒜素氧化。 DNA 旋转酶是医学上重要的抗生素的靶标；因此，大蒜素及其类似物可能有潜力被开发为旋转酶抑制剂，无论是单独使用还是与其他治疗药物联合使用。