摘要标题:
硫辛酸:一种治疗性金属螯合抗氧化剂?
摘要来源:Biochem Pharmacol。 1995 年 6 月 29 日;50(1):123-6。 PMID:7605337
摘要作者:P Ou、H J Tritschler、SP Wolff
文章所属单位:英国伦敦大学学院医学院医学系
摘要:硫代(α-硫辛酸(TA)是德国用于治疗糖尿病性多发性神经病的药物。有人提出,TA 作为抗氧化剂并干扰糖尿病多发性神经病的发病机制。我们建议需要研究的其抗氧化活性的一个组成部分是药物的直接过渡金属螯合活性。我们发现 TA 对 Cu(2+) 催化的抗坏血酸氧化具有显着的剂量依赖性抑制作用(通过 O2 吸收和分光光度法在 265 nm 处监测),并且还增加了分配Cu2+ 从水溶液中转化为正辛醇,表明 TA 与 Cu2+ 形成亲脂复合物。 TA 还抑制 Cu(2+) 催化的脂质体过氧化。此外,TA 抑制受抗坏血酸攻击的红细胞中细胞内 H2O2 的产生,这一过程被认为是由红细胞内松散螯合的 Cu2+ 介导的。这些数据综合起来表明,之前细胞内将 TA 还原为二氢硫辛酸并不是药物抗氧化作用的必然机制,该作用也可能通过 Cu(2+) 螯合作用发挥作用。在这些金属螯合测定中,药物的 R 对映异构体和外消旋混合物 (α-TA) 通常似乎比 S 对映异构体更有效。