摘要标题:
黄芩素和黄芩苷的铁结合和抗芬顿特性。
摘要来源:J Inorg Biochem。 2009 年 3 月;103(3):326-32。 Epub 2008 年 11 月 19 日。PMID:19108897
摘要作者:Carlos A Perez、魏一斌、郭茂林
摘要:黄芩素和黄芩苷是中药黄芩中发现的主要生物活性化合物,已被证明可有效对抗癌症、细菌感染和氧化应激疾病。然而,人们对其作用机制知之甚少。为了探讨铁稳态调节是否在其生物活性中发挥作用,我们研究了它们在生理相关条件下的铁结合特性。 2:1 黄芩素-亚铁复合物在 20mM 磷酸盐缓冲液(pH 7.2)中很容易形成,结合常数约为 2-9 x 10(11)M(-2),而 1:1 黄芩素-铁复合物则形成d,在相同条件下,表观结合常数约为1-3 x 10(6)M(-1)。黄芩素与亚铁离子的结合似乎比铁嗪(一种众所周知的铁(II)螯合剂)更强。使用(1) H NMR和Zn(2+)和Ga(3+)作为探针,阐明黄芩素上的铁结合位点位于A环的O6/O7氧原子处。在相同的 NMR 条件下没有观察到黄芩苷的结合。此外,黄芩素通过螯合和自由基清除机制的结合强烈抑制铁促进的芬顿化学,而黄芩苷只能提供部分针对自由基损伤的保护。这些结果表明,黄芩素在生理条件下是一种强铁螯合剂,因此可能在调节人体铁稳态中发挥重要作用。调节金属稳态和抑制芬顿化学可能是草药的可能机制之一。