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首次发现小白菊内酯作为 NPC1L1 抑制剂具有降胆固醇活性。
摘要来源：分子。 2022 年 9 月 23 日；27(19)。 Epub 2022 年 9 月 23 日。PMID：36234807
摘要作者：刘文静、梁兵、曾军、孟景森、施凌宇、杨善波、常静、王超、胡晓坤、王旭福、韩娜、路成辉、焦李，王丛丛，李焕婷，张仁帅，邢东明
文章归属：刘文静
摘要：胆固醇升高显着增加动脉粥样硬化和冠心病的风险。治疗高胆固醇血症的关键是降低血浆胆固醇水平。尚无关于小白菊酯降低胆固醇潜力的研究e (PTL)，一种来自 Tanacetum Parthenium 的天然小分子。在这里，我们首先提出 PTL 的降胆固醇能力，以剂量依赖的方式抑制细胞对胆固醇的摄取。其性能与阳性对照药物依折麦布相当。 Niemann-Pick C1 Like-1 (NPC1L1) 已被确定为高胆固醇血症的潜在治疗靶点。 PTL与NPC1L1的相互作用可以通过分子对接和菲律宾染色的结果来解释，进一步强化了这一假设。此外，PTL以浓度依赖性方式降低HepG2细胞中NPC1L1的表达，这表明PTL作为潜在的NPC1L1抑制剂具有治疗高胆固醇血症的潜力。