黄腐酚调节大鼠心室肌细胞中的钙信号传导：可能的抗心律失常特性。
摘要来源：J Pharmacol Exp Ther。 2017 年 1 月；360(1):239-248。 Epub 2016 年 11 月 4 日。PMID：27815365
摘要作者：Juan Jose Arnaiz-Cot、Lars Cleemann、Martin Morad
文章隶属关系：Juan Jose Arnaiz-Cot
摘要：心律失常是心血管疾病死亡的主要原因。许多针对肌膜Na(+)、Ca(2+)和K(+)通道的药物在临床上取得的成功有限。最近，Ca(2+) 信号传导已成为药物治疗的目标，因为发现泄漏的兰尼碱受体会升高局部 Ca(2+) 浓度，导致膜去极化，从而引发心律失常。在这项研究中，我们报告说，黄腐酚是一种从啤酒花中提取的抗氧化剂，对其他病理学具有治疗作用，可抑制 abe兰尼碱受体 Ca(2+) 释放。使用穿孔膜片钳技术，在与 Fluo-4 AM 孵育的离体大鼠心室肌细胞中探讨黄腐酚 (5-1000 nM) 对 Ca(2+) 信号通路的影响。我们发现，5-50 nM 黄腐酚可降低对照肌细胞和因以下原因引起的 Ca(2+) 过载的细胞中自发发生的 Ca(2+) 火花（>三倍）和 Ca(2+) 波的频率： 1) 接触低 K(+) 溶液，2) 高频电刺激，3) 接触异丙肾上腺素，或 4) 咖啡因。在室温下，50-100 nM 黄腐酚降低了电或咖啡因触发的 Ca(2+) 瞬变的弛豫速率，而不抑制 ICa，但这种作用很小，在生理温度下可被异丙肾上腺素逆转。黄腐酚还抑制 SR 的 Ca(2+) 含量及其再循环速率。黄腐酚对自发触发Ca(2+)晶石频率的稳定作用ks 和波与其抗氧化特性相结合，并且对 Na(+) 和 Ca(2+) 通道缺乏显着影响，可能为该化合物提供了临床上理想的抗心律失常特性。