紫檀芪及其烟酸酯衍生物可改善血管内皮衰老,并通过激活 Sirtuin 1 引起内皮依赖性松弛。
摘要来源:Can J Physiol Pharmacol。 2021 年 2 月 2 日。Epub 2021 年 2 月 2 日。PMID:33529089
摘要作者:张丽丽、郑建伟、铁鑫、林童、杨万琪、李子清、邹勇、关桂梅、刘培清、罗文伟、李卓明
文章归属:张丽丽
摘要:目的:血管内皮细胞衰老是衰老的主要原因相关疾病和心血管疾病。针对内皮细胞衰老和功能障碍的干预和治疗将具有重要的临床意义。本研究旨在评估 10 种白藜芦醇类似物的效果,包括紫檀芪 (Pts) 及其衍生物 ag防止内皮衰老和功能障碍。
方法和结果:所有测试化合物的浓度从10-9 M到10 -6 M在内皮细胞中未表现出细胞毒性。在 10 种白藜芦醇类似物中,Pts 和 Pts 烟酸酯可减弱衰老相关 β-半乳糖苷酶的表达,下调 p21 和 p53,并增加血管紧张素 II 和 H2O2 诱导的内皮衰老模型中 NO 的产生。此外,Pts 和 Pts 烟酸盐可引起内皮依赖性松弛。 Pts 和 Pts 烟酸盐不会改变 Sirtuin 1 (SIRT1) 的表达,但增强其活性。 Pts 和 Pts 烟酸盐均与 SIRT1 具有较高的结合活性。 Sirtinol 对 SIRT1 的抑制可逆转 Pts 和 Pts 烟酸酯的抗衰老作用。
结论:这项研究表明Pts 和 Pts 烟酸盐改善血管内皮细胞功能并通过激活 SIRT1 引起内皮依赖性松弛。这两种化合物可能是治疗与内皮衰老和功能障碍相关的心血管疾病的潜在药物。