啤酒花标准化 CO2 提取物体外选择性抑制 COX-2 及其在酵母聚糖诱导关节炎小鼠模型中的活性。
摘要来源：Biochem Biophys资源通讯。 1996 年 7 月 16 日；224(2):358-61。 PMID：16534727
摘要作者：Sander Hougee、Joyce Faber、Annemarie Sanders、Wim B Berg、Johan Garssen、H Friso Smit、Maarten A Hoijer
文章隶属：Numico Research，瓦赫宁根，荷兰。 [电子邮件受保护]
摘要：标准化二氧化碳（ 2) 研究了啤酒花提取物（啤酒花提取物）的选择性 COX-1/2 抑制特性。使用脂多糖（LPS）刺激的人外周血单核细胞（PBMC）建立体外炎症模型使用作为模型来研究啤酒花提取物对 PGE(2) 生产的影响。在 COX-1 全血测定 (WBA) 和 COX-2 WBA 中研究了啤酒花提取物对 COX-1/2 的选择性抑制。为了评估啤酒花提取物的体内活性，将其口服给 C57BL/6 小鼠，通过关节内注射酵母聚糖诱导右关节炎症。测定了 LPS 刺激的血细胞的离体 PGE(2) 产量。此外，还研究了啤酒花提取物对健康软骨和关节炎软骨的影响以及对炎症性关节肿胀的影响。啤酒花提取物抑制 LPS 刺激的 PBMC 产生 PGE(2)，而不影响这些细胞的代谢活性。此外，啤酒花提取物在 COX-2 全血测定 (WBA) 中显示 PGE(2) 产量下降，IC(50) 为 20.4 microg/mL，而在 COX-1 WBA 中没有抑制 PGE(2)观察了生产情况。这表明COX-2选择性抑制。 COX-1抑制剂SC-560抑制COX-1 WBA 中存在 PGE(2) 产生，但 COX-2 WBA 中没有。 2 microM 塞来昔布可抑制 COX-2 WBA 中 PGE(2) 的产生 92%，抑制 COX-1 WBA 中的 PGE(2) 产生 50%。当用酵母聚糖诱导关节炎症的 C57BL/6 小鼠口服啤酒花提取物时，离体 LPS 刺激的全血中 PGE(2) 的产生显着减少 24%，表明啤酒花提取物具有生物利用度。此外，口服啤酒花提取物对健康软骨蛋白多糖合成或酵母聚糖诱导的关节炎软骨蛋白多糖合成没有负面或正面影响。然而，每天口服 1.25 毫克啤酒花提取物并没有观察到对关节肿胀的影响。总之，这种标准化的蛇麻草 CO(2) 提取物可能是针对炎症性疾病和/或炎症性疼痛的干预策略的有用药物。