柚皮苷与异硫氰酸盐组合作为脂质体制剂可增强不同急性和慢性类风湿关节炎动物模型的抗炎活性。
摘要来源：< ACS欧米茄。 2020 年 11 月 3 日；5(43):28319-28332。 Epub 2020 年 10 月 26 日。PMID：33163815
摘要作者：Sangeeta Mohanty、Ashish Kumar Sahoo、V Badireenath Konkimalla、Abhisek Pal、Sudam Chandra Si
文章隶属关系：Sangeeta Mohanty
摘要：药物组合广泛用于治疗慢性炎症性疾病。柚皮苷 (NAR)、萝卜硫素 (SFN) 和异硫氰酸苯乙酯 (PEITC) 是具有良好抗炎特性的营养保健品。然而，它们的临床有效性受到阻碍导致水溶性低、生物利用度差的原因。本研究制备了两种脂质体组合（NAR+SFN和NAR+PEITC），并在不同的急性和慢性炎症模型中进行了深入研究。用1,2-二棕榈酰--甘油-3-磷酸胆碱/胆固醇/1,2-二硬脂酰--甘油-3-磷酸乙醇胺-020CN制备的组合脂质体制剂（CLF）中NAR、SFN和PEITC的包封率（ 15:4:1 M 比率）分别测定为 79.8±4.2、46.5±3.6 和 78.5±3.2%。通过差示扫描量热法、X 射线衍射、动态光散射和傅里叶变换红外光谱对 CLF 进行了表征。理化结果表明，该制剂在水中呈单分散性（PDI 0.062-0.248），平均粒径为140.5~165.6 nm，zeta电位为-47.3~-53.3 mV。溶出度研究表明，与 SFN（3 小时）相比，PEITC 的释放速度较慢（>90%，6 小时）。她e，我们首次报道了 NAR + SFN 和 NAR + PEITC 的 CLF 在弗氏完全佐剂（FCA）诱导的关节炎模型中的抗关节炎活性。在 FCA 大鼠中，腹腔注射剂量 (375 + 375μg/mL) 3 周后，NAR + PEITC 脂质体与游离药物组合相比，显着改善了足肿胀百分比和关节炎评分。最重要的是，血液学和生化结果显示贫血状况有所改善，SGOT、SGPT 和 ALP 水平发生显着变化。 ELISA 结果显示细胞因子 (IL-10) 增加和炎症标记物 (TNF-α、IL-6、IFN-γ) 减少的类似趋势。组织学评估显示细胞浸润、血管翳形成以及骨和软骨破坏减少，进一步证实和验证了 CLF 的抗关节炎活性。这项综合研究揭示了难溶性抗炎分子（NAR、SFN、PEITC）的组合脂质体在治疗关节炎中的有效性。