摘要标题:
青藤碱抑制 mPGES-1 表达可改善炎症和关节炎。
摘要来源:Biochem Pharmacol。 2017 年 10 月 15 日;142:133-144。 Epub 2017 年 7 月 13 日。PMID:28711625
摘要作者:华周、刘建新、罗锦芳、程俊松、梁丽涵、李英、苏晓慧、刘忠秋、陈廷博、段富刚、董彦、左一涵、李冲、廖俊杰、李婷、罗佩、谢莹、姚晓军、王佩勋、刘亮
文章来源:周华
摘要:近年来,微粒体前列腺素E合酶1(mPGES-1)作为治疗多种疾病的一种有前景的策略和有吸引力的靶点,引起了药理学家的广泛关注,包括类风湿性关节炎(RA),可以保留抗炎作用,同时减少非类固醇给药过程中经常出现的不良反应等抗炎药(NSAID)。在此,我们报道青藤碱 (SIN) 通过选择性抑制 mPGES-1 表达,降低前列腺素 (PG)E 水平,而不影响前列环素 (PG)I 和血栓素 (TX) 合成,这可能是与 NSAID 相比心血管事件风险较低的原因。此外,在角叉菜胶诱导的大鼠水肿模型和 DBA 小鼠的 II 型胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中,SIN 处理发炎的爪组织中 mPGES-1 蛋白表达下调。更有趣的是,SIN通过降低NF-κB的DNA结合能力来抑制mPGES-1基因表达的最后一步,为药物发现开辟了新途径。