增强基于生育三烯酚的纳米乳化系统局部给药对抗皮肤癌的有效性。
摘要来源:Drug Deliv。 2016 年 6 月;23(5):1514-24。 Epub 2014 年 10 月 8 日。PMID:25293973
摘要作者:Jimmy Pham、Amy Nayel、Christina Hoang、Tamer Elbayoumi
文章隶属关系:Jimmy Pham
摘要:强效抗增殖药物生育三烯酚 (T3) 对癌症而非正常组织的促凋亡作用因其有限的全身生物利用度而受到阻碍。最近各种纳米乳 (NE) 载体的广泛发展强调了它们在提高不同亲脂性临床和实验药物(例如 T3)的有效剂量方面的巨大潜力。目前工作的重点是开发一种可药用的、低能量的纳米乳化方法,以优化富含 T3 的掺入棕榈油 (Tocomin®) 具有抗癌活性,可作为皮肤癌辅助治疗的潜在皮肤递送平台,可单独使用或与其他化疗药物联合使用。采用不同均质化策略获得的不同 Tocomin®-NE,根据物理化学均匀性(液滴尺寸、电荷和多分散性)进行筛选,并进行应力物理稳定性测试以及化学含量分析(≥90% Tocomin® - 掺入效率)。采用 Tocomin® 的混合纳米乳化,与原型配方 Tocomin®-NE 中活性 T3 DPPH 自由基清除能力的最高保留相关,其有效渗透扩散池膜的能力比混合丙二醇 (PG) 的 Tocomin® 高 4 倍控制。针对人类皮肤癌的两种不同细胞模型,Tocomin®-混合 NE 表现出明显更强的细胞毒性特征 (p≤≤0.01),在浓度和时间依赖性模型中均可见。与最接近的 Tocomin® 对照的估计值相比,IC50 值至少低 5 倍。所提出的 Tocomin® 混合纳米乳化制剂提供了简单且稳定的递送平台,可有效对抗角质形成细胞肿瘤。