植物天然物质逆转多药耐药性。
摘要来源:Curr Top Med Chem。 2010;10(17):1757-68。 PMID:20645919
摘要作者:J Molnár、H Engi、J Hohmann、P Molnár、J Deli、O Wesolowska、K Michalak、Q Wang
文章所属单位:医学微生物学与免疫生物学研究所,大学塞格德,H-6720 塞格德,Dóm tér 10。匈牙利。 [电子邮件受保护]
摘要:多重耐药性( MDR)蛋白属于ATP结合盒超家族,例如P-糖蛋白(P-gp)和MRP1,存在于大多数人类肿瘤中,是治疗失败的重要原因。 MDR 流出蛋白的选择性抑制剂可能会提高罐头药物的有效性cer化疗。他们的作用机制被认为是耐药调节剂和药物之间对 P-gp 相同结合位点的竞争。在我们之前的工作中,我们研究了通过选定的类胡萝卜素、类黄酮和医学上重要的中国植物提取物对表达 P-gp 或 MRP1 的癌细胞的 MDR 的调节。辣椒红素和辣椒红素(从辣椒粉中分离出的类胡萝卜素)被认为是有效的 P-gp 抑制剂,而番茄红素、叶黄素、炭黄素和紫黄素则具有中等效果。在黄酮类化合物中,有效的调节剂是鱼藤酮、白杨素、根皮素和樱花素。一些中草药的氯仿提取物也被发现可以抑制 MDR 外排泵。通过测量几种癌细胞(例如转染人 MDR1 基因的小鼠淋巴瘤细胞 (L1210) 和表达 MRP1 泵的人乳腺癌细胞 MDA-MB-231( HTB26)。此外,改变生物物理学的能力通过差示扫描量热法研究了选定类胡萝卜素的脂质双层的热特性。还讨论了所研究化合物与抗癌药物联合应用的抗增殖作用以及MDR逆转活性。