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金刚烷类和酚类植物代谢物抑制 SARS-CoV-2 病毒孔蛋白 ORF3a 的通道活性。
摘要来源：Sci Rep. 2023 年 4 月1；13(1)：5328。 Epub 2023 年 4 月 1 日。PMID：37005439
摘要作者：Marina Sherif Fam、Christine Adel Sedky、Nancy Osama Turky、Hans-Georg Breitinger、Ulrike Breitinger
文章隶属关系：Marina Sherif Fam
摘要:SARS-CoV-2 是导致全球范围内大规模流行的 COVID-19 的罪魁祸首。尽管疫苗接种活动取得了巨大成功，但病毒感染仍然普遍存在，迫切需要有效的抗病毒治疗。病毒孔蛋白对于病毒复制和释放至关重要，因此是有希望的治疗靶点。在这里，我们研究了实验结合细胞活力测定和膜片钳电生理学，研究 SARS-CoV-2 重组 ORF3a 病毒孔蛋白的反应和功能。 ORF3a 在 HEK293 细胞中表达，并通过斑点印迹测定验证转运至质膜。膜导向信号肽的掺入增加了质膜表达。进行细胞活力测试来测量与 ORF3a 活性相关的细胞损伤，电压钳记录验证了其通道活性。经典的病毒孔蛋白抑制剂金刚烷胺和金刚乙胺抑制 ORF3a 通道。研究了一系列十种黄酮类化合物和多酚类化合物。山奈酚、槲皮素、表没食子儿茶素没食子酸酯、川陈皮素、白藜芦醇和姜黄素是 ORF3a 抑制剂，IC 值范围在 1 至 6 µM 之间，而 6-姜酚、芹菜素、柚皮素和染料木黄酮则无活性。对于类黄酮，抑制活性可能与色酮环系统上的 OH 基团模式有关。因此，SAR 的 ORF3a 病毒孔蛋白S-CoV-2 确实可能是抗病毒药物的一个有前景的靶点。