用于化学预防和治疗去势抵抗性前列腺癌的生物活性天然产物。
摘要来源:Semin Cancer Biol。 2016 年 6 月 28 日。Epub 2016 年 6 月 28 日。PMID:27370570
摘要作者:Georgios Kallifatidis、James Hoy、Bal L Lokeshwar
文章所属单位:Georgios Kallifatidis
摘要:前列腺癌 ( PCa)是一种由激素驱动的癌症,在大多数西方工业化国家的男性中,其发病率排名第一,癌症相关死亡率排名第二。雄激素和雄激素受体 (AR) 是 PCa 生长的主要调节剂。在过去的二十年中,前列腺癌的筛查、治疗、监测和姑息治疗方面取得了多项进展,显着提高了诊断后的生活质量和生存率。然而,超过 20% 的最初诊断为 PCa 的患者仍然发展为侵袭性且难以治疗的疾病e.使用来自海绵、蘑菇和食用植物的生物活性化合物作为单一药物或作为现有疗法的佐剂来预防或治疗激素难治性前列腺癌,在临床上尚未取得成功。在天然产物现有分子结构的鉴定、测试和修饰方面取得了重大进展。此外,这些化合物与新型基质的结合增强了它们的生物利用度。将天然产品引入临床试验的一大进步。与大多数单一目标合成抗癌化合物相比,源自食用植物的天然产品(营养保健品)和常见民间药物可能比合成化合物更具优势,因为它们的靶点范围更广;例如激酶抑制剂。使用针对癌细胞中单个异常分子的合成抑制剂或抗体可能是难治性癌症出现的部分原因。目标营养保健品AR 信号转导(表没食子儿茶素没食子酸酯 [EGCG]、姜黄素和 5α-还原酶抑制剂)、AR 合成(艾里西福林、辣椒素等)或 AR 降解(桦木酸、二吲哚二胺、萝卜硫素、水飞蓟宾等)是用作辅助或单一疗法。营养保健品针对癌症发生和进展过程中涉及的多种病理生理机制,因此有可能同时抑制前列腺癌的生长和转移进展(例如,抑制血管生成、上皮间质转化(EMT)和增殖)。鉴于其多靶点特性以及相对较低的全身毒性,这些化合物为前列腺癌的预防和治疗提供了显着的治疗优势。本综述强调了一些经过充分研究的针对 AR 的天然化合物在预防和治疗 PCa 方面的潜在应用。