厚朴酚纳米颗粒表现出改善的水溶性并抑制内皮细胞中 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达。
摘要来源:J Biomed Nanotechnol。 2017 年 3 月;13(3):255-68。 PMID:29381027
摘要作者:李强文、胡朱松、颜凤林、许丽芬、李伊达、林子灿、蔡明宏、黄杰良、陈-梁俊,蒋耀昌
文章来源:李强文
摘要:粘附分子血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)在内皮细胞上的表达细胞使白细胞附着于内皮,这可能导致炎症和动脉粥样硬化的发展。厚朴酚是源自植物厚朴的主要生物活性化合物。在这项研究中,我们合成了一种新型厚朴酚纳米颗粒制剂,以提高其水溶性和理化性质,评估其对 TNF-α 诱导的内皮细胞 VCAM-1 表达的影响,并确定所涉及的信号转导途径。我们的研究结果表明,由于粒径减小、从结晶结构转变为无定形结构以及与纳米颗粒载体形成氢键,厚朴酚纳米颗粒系统在物理化学性质和水溶性方面表现出极大的改善。就其生物学作用而言,厚朴酚纳米颗粒在体外减弱 TNF-α 诱导的内皮细胞 VCAM-1 蛋白表达、启动子活性和 mRNA 表达。研究发现这是由 ERK、AKT 和 NF-κB 信号通路介导的。此外,厚朴酚纳米颗粒可抑制 TNF-α 诱导的白细胞与内皮细胞的粘附,并抑制 TNF-α 诱导的小鼠主动脉内皮细胞中 VCAM-1 的表达。总之,由于厚朴酚纳米颗粒抑制内皮 VCAM-1 表达和白细胞细胞粘附到内皮细胞上,这种新型药物制剂可能是一种潜在有用的治疗制剂,可预防动脉粥样硬化和炎症性疾病的发展。