摘要标题：
咖啡酸及其类似物通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统双重抑制发挥抗高血压作用。
摘要来源：Eur J Pharmacol。 2014 年 5 月 5 日；730:125-32。 Epub 2014 年 3 月 11 日。PMID：24631256
摘要作者：Khushwant S Bhullar、Grégoire Lassalle-Claux、Mohamed Touaibia、H P Vasantha Rupasinghe
文章隶属关系：Khushwant S Bhullar
摘要：高血压是心血管疾病的一个重要危险因素，导致全球三分之一的死亡率。除了卡托普利等传统抗高血压药物外，天然植物化学物质及其类似物也可用于降低高血压的风险和发生率。在此，我们证明了咖啡酸及其衍生物通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的多靶点调节来治疗高血压的可能用途。咖啡酸及其 19 种新型衍生物、绿原酸、槲皮素和卡托普利均被研究用于抑制肾素和血管紧张素转换酶 (ACE) 活性以及醛固酮的产生。在所有测试的化合物中，具有CH2CH(Ph)2 部分的化合物22表现出最强的肾素抑制作用(IC50=229μM)(P≤0.05)。在所有检测的化合物中，咖啡酸是最弱的肾素抑制剂（IC50=5704μM）。与肾素抑制类似，化合物 22 (IC50=9.1μM) 也表现出比母体化合物强约 47 倍的 ACE 抑制作用。醛固酮分析表明，具有n-Pr部分的化合物8是所有衍生物中醛固酮产生最强的调节剂（P≤0.05）。利用人成纤维细胞（WI-38细胞）进行的毒性分析证实，与临床使用的药物卡托普利相比，咖啡酸及其衍生物具有无毒表现。