Corilagin 通过靶向 RBD-ACE2 结合来预防 SARS-CoV-2 感染。
摘要来源：植物医学。 2021 年 7 月；87:153591。 Epub 2021 年 5 月 5 日。PMID：34029937
摘要作者：Li Jun Yang、Rui Hong Chen、Sami Hamdoun、Paolo Coghi、Jerome P L Ng、David Wei 张、XiaolingGuo、Chenglai Xia、Betty Yuen Kwan Law、Vincent Kam Wai Wong
文章来源：李俊阳
摘要：背景：冠状病毒（SARS-CoV）的爆发-2) 疾病导致全球超过 100,000,000 人感染，超过 2,200,000 人死亡。然而，由于变异，目前开发的疫苗或药物可能无法有效预防 COVID-19 的大流行。冠状病毒的影响和新开发的疫苗的严重副作用。中草药及其活性成分具有重要的抗病毒活性。 Corilagin 对人类免疫缺陷病毒 (HIV)、丙型肝炎病毒 (HCV) 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 表现出抗病毒作用。然而，它是否阻断 SARS-CoV-2 RBD 和 hACE2 之间的相互作用尚未阐明。
目的：将一种从叶下珠中提取的活性化合物柯里拉京描述为潜在的 SARS-CoV-2 进入抑制剂，可用于日常抗病毒卫生产品中的预防性应用。
方法：采用计算对接结合生物层干涉测量、BLI筛选1800多种天然化合物，用于鉴定SARS-CoV-2spike-RBD抑制剂。 Corilagin被证实与SARS-CoV-2-RBD或具有很强的结合亲和力通过 BLI、ELISA 和免疫细胞化学 (ICC) 测定检测人 ACE2 (hACE2) 蛋白。此外，通过体外假病毒系统评估了柯里拉金对病毒感染的抑制作用。最后，通过MTT法和C57BL/6小鼠最大耐受剂量（MTD）研究检测了柯里拉京的毒性。
结果：Corilagin 优先结合到包含 spike-RBD 残基 Cys 336 至 Phe 374 的口袋上，结合能相对较低，为 -9.4 kcal/mol。 BLI实验进一步证实柯里拉京对SARS-CoV-2-RBD和hACE2蛋白表现出较强的结合亲和力。此外，柯里拉京剂量依赖性地阻断 SARS-CoV-2-RBD 结合，并消除过表达 hACE2 的 HEK293 细胞中 RBD 假型慢病毒的感染特性，该细胞模拟了 SARS-CoV-2 病毒进入人类宿主细胞的过程。最后，体内研究表明，高达 300 mg/kg/天的柯里拉京在 C57BL/6 中是安全的老鼠。我们的研究结果表明，柯里拉京可能是一种安全且潜在的抗病毒药物，可通过阻断 SARS-CoV-2 刺突-RBD 与 hACE2 受体的融合来对抗 COVID-19。
结论：Corilagin 因其在日常抗病毒卫生用品中的潜在预防应用而被认为是一种安全、环保的抗 SARS-CoV-2 药物。