摘要标题:
来自七叶树(日本七叶树)种子的抗病毒七叶素衍生物。
摘要来源:Bioorg Med Chem Lett。 2017年07月1日;27(13):3019-3025。 Epub 2017 年 5 月 8 日。PMID:28527823
摘要作者:Ji Won Kim、Thi-Kim-Quy Ha、Hyomoon Cho、Eunhee Kim、Sang Hee Shim、Jun-Li Yang、Won Keun Oh
文章隶属关系:金智元
摘要:猪流行性腹泻病毒(PEDV)引起仔猪严重腹泻和高死亡率,影响养猪业。日本七叶树(七叶树的种子)含有许多皂苷混合物,称为七叶皂苷,长期以来一直被用作传统药用植物。对七叶皂苷的构效关系 (SAR) 研究表明,当归酰基或替格酰基在 C-21 和 C-22 处进行酰化对其细胞毒性作用很重要。但其较强的细胞毒性七叶皂苷使得它们难以用于治疗其他疾病,也难以开发为营养保健品。在这项研究中,我们研究了不带当归酰基或替格酰基且通过水解修饰糖苷键的七叶皂苷衍生物1-7(包括新化合物2、3、5和6)是否具有PEDV抑制作用且细胞毒性较小。化合物1-7在20μM时对VERO细胞没有细胞毒性,而化合物8-10在相似浓度下对PEDV表现出强细胞毒性。我们的结果表明,七叶皂苷衍生物对 PEDV 复制表现出强抑制活性,且细胞毒性较低。这些研究提出了一种利用日本七叶树治疗PEDV并增加其生物活性化合物多样性的方法。