摘要标题：
山奈酚衍生物作为抗冠状病毒 3a 通道蛋白的抗病毒药物。
摘要来源：Planta Med。 2014 年 2 月；80(2-3):177-82。 Epub 2014 年 1 月 23 日。PMID：24458263
摘要作者：Silvia Schwarz、Daniel Sauter、王凯、张荣华、Bing Sun、Anastasia Karioti、Anna Rita Bilia、Thomas Efferth、Wolfgang Schwarz
文章隶属关系：Silvia Schwarz
摘要：SARS冠状病毒开放阅读框3a编码的蛋白质已被证明可形成阳离子选择性通道，可能在感染细胞中表达。该通道的活性参与病毒释放机制。因此，抑制离子通道的药物可以抑制病毒释放，它们可以成为开发新型治疗性抗病毒药物的来源。中草药中发现的各种药物被称为抗癌剂还具有抗病毒功效。在这里，我们测试了黄酮醇山奈酚、山奈酚糖苷和酰化山奈酚葡萄糖苷衍生物阻断 3a 通道的效力。我们使用具有异源表达 3a 蛋白的非洲爪蟾卵母细胞作为模型系统来测试黄酮醇的功效。其中一些药物被证明是 3a 通道的有效抑制剂。最有效的一种是糖苷胡桃素（带有阿拉伯糖残基），其抑制 3a 介导的电流的 IC50 值为 2.3μM。带有鼠李糖残基的山奈酚衍生物似乎也相当有效。我们认为，总体而言，病毒离子通道可能是开发抗病毒药物的良好靶标，特别是山奈酚苷是冠状病毒 3a 通道蛋白的良好候选者。