特定植物萜类化合物和木质素对严重急性呼吸综合征冠状病毒具有有效的抗病毒活性。
摘要来源:J Med Chem。 2007 年 8 月 23 日;50(17):4087-95。 Epub 2007 年 7 月 31 日.PMID:17663539
摘要作者:文志春、郭跃雄、詹家聪、梁博皇、王升阳、刘洪基、李经国, 张尚岑, 郭志荣, 李秀升, 侯家中, 萧佩文, 钱世昌, 舒烈芬, 杨宁孙
摘要:在这项研究中,评估了 221 种植物化合物对抗严重急性呼吸综合征相关的 SARS-CoV 诱导的 Vero E6 细胞细胞病变作用的活性。十种二萜类化合物 (1-10)、两种倍半萜类化合物 (11 和 12)、两种三萜类化合物 (13 和 14)、五种木质素 (15-19)、姜黄素 (20) 以及参考对照氯硝柳胺 (21) 和缬氨霉素 (22)浓度在 3.3 至 10 microM 之间的强效抑制剂。测量了抑制 50% Vero E6 细胞增殖 (CC50) 和病毒复制 (EC50) 的 22 种化合物的浓度。最有效的化合物 1、5、6、8、14 和 16 的选择性指数值 (SI = CC50/EC50) 分别为 58、>510、111、193、180 和 >667。桦木酸 (13) 和 savinin (16) 是 SARS-CoV 3CL 蛋白酶的竞争性抑制剂,Ki 值分别为 8.2 +/- 0.7 和 9.1 +/- 2.4 microM。 我们的研究结果表明,特定的松香烷型二萜类化合物和木质素表现出强大的抗 SARS-CoV 作用。