摘要标题：
类黄酮介导的毕赤酵母中表达的 SARS 冠状病毒 3C 样蛋白酶的抑制作用。
摘要来源：Biotechnol Lett。 2012 年 5 月；34(5):831-8。 Epub 2012 年 2 月 15 日。PMID：22350287
摘要作者：Thi Thanh Hanh Nguyen、Hye-Jin Woo、Hee-Kyoung Kang、Van Dao Nguyen、Young-Min Kim、Do-Won Kim、Sul-Ah Ahn、Yongmei Xia、 Doman Kim
文章归属：Thi Thanh Hanh Nguyen
摘要：严重急性呼吸综合征相关冠状病毒 (SARS-CoV) 的 3C 样蛋白酶 (3CL(pro)) 至关重要SARS-CoV 复制，是一个有前途的药物靶点。重组 3CL(pro) 在毕赤酵母 GS115 中表达为 42 kDa 蛋白，以 Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans 为底物，其 K ( m ) 为 15 ± 2 μM。纯化的 3CL(pro) 用于七种类黄酮化合物的抑制和动力学测定。 6种黄酮类化合物的IC(50)为47-381μM。槲皮素、表没食子儿茶素没食子酸酯和没食子儿茶素没食子酸酯 (GCG) 对 3CL(pro) 表现出良好的抑制作用，IC(50) 值分别为 73、73 和 47 μM。 GCG 显示出竞争性抑制模式，K ( i) 值为 25 ± 1.7 μM。分子对接实验中，GCG与3CL(pro)活性位点的结合能为-14 kcal mol(-1)，3-OH位置的没食子酰基是3CL(pro)抑制活性所必需的。