摘要标题：
丹参酮作为 SARS-CoV 半胱氨酸蛋白酶的选择性和缓慢结合抑制剂。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 2012 年 10 月 1 日；20(19):5928-35。 Epub 2012 年 8 月 2 日。PMID：22884354
摘要作者：Ji-Young Park、Jang Hoon Kim、Young Min Kim、Hyung Jae Jeong、Dae Wook Kim、Ki Hun Park、Hyung-Jun Kwon、Su-Jin Park、Woo Song Lee, Young Bae Ryu
文章归属：Ji-Young Park
摘要：在寻找抗 SARS-CoV 的过程中，发现源自丹参的丹参酮具有特异性和选择性SARS-CoV 3CL(pro) 和 PL(pro) 病毒半胱氨酸蛋白酶抑制剂。对涉及七种分离的丹参酮的研究的文献检索显示，目前还没有一种药物被鉴定为冠状病毒蛋白酶抑制剂。我们已经确定所有分离的丹参酮都是两种半胱氨酸蛋白酶的良好抑制剂。然而，它们的活性受到结构和靶向酶的细微变化的轻微影响。所有分离的化合物 (1-7) 均充当 PL(pro) 的时间依赖性抑制剂，但与 3CL(pro) 预孵育后未观察到抑制作用的改善。在详细的动力学机制研究中，除迷迭香醌 (7) 之外的所有丹参酮都被确定为非竞争性酶异构化抑制剂。然而，迷迭香醌 (7) 通过混合型简单可逆慢结合抑制表现出不同的动力学机制。此外，丹参酮 I (5) 对去泛素化表现出最有效的纳摩尔水平抑制活性 (IC(50)=0.7μM）。此外，这种抑制是选择性的，因为这些化合物对其他蛋白酶（包括糜蛋白酶、木瓜蛋白酶和 HIV 蛋白酶）不产生显着的抑制作用。这些发现为 SARS-CoV 病毒感染和复制提供了潜在的抑制剂。