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黄腐酚通过抑制小鼠中的 IKKβ/NF-κB 信号传导来预防葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎。
摘要来源：Oncotarget。 2018 年 1 月 2 日；9(1):866-880。 Epub 2017 年 12 月 12 日。PMID：29416662
摘要作者：Jae-Min Cho、Sun-Mi Yun、Young-Ho Choi、Jinyuk Heo、Nam-Jung Kim、Seok-Ho Kim、Eun-Hee Kim
文章单位：Jae-Min Cho
摘要：黄腐酚 (XN) 是一种从啤酒花植物中分离出来的异戊二烯化查尔酮，据报道具有多种生物功能，包括抗炎。然而，XN对结肠炎的药理作用仍不清楚。在本研究中，我们研究了合成的XN对右旋糖酐硫酸钠（DS）的抗炎作用及其分子机制。S）诱发的实验性结肠炎。 XN 减轻了结肠炎症状，同时预防了 DSS 攻击后的结肠病变。 XN 抑制 DSS 处理小鼠促炎细胞因子的产生、氧化应激和环氧合酶 2 的表达。此外，XN 还能抑制 IκBα 的磷酸化、NF-κB 亚基的核转位以及 NF-κBand 的转录活性。与 XN 相比，在本研究中，isoXN 对 XN 诱导的 IKKβ 激酶活性和 IκBα 磷酸化的影响要小得多，这表明 XN 中存在的亲电碳中心对于结肠炎的抗炎作用至关重要，尤其是抑制 IKKβ/ NF-κB 信号通路。我们的对接分析一致表明，XN 可以与活性位点结合，推测是在 IKKβ 的 Cys99 处。总而言之，这些发现证明了 XN 抑制 IKKβ/NF-κB 信号传导的新功能，表明 XN 可能是预防大肠杆菌的潜在治疗剂