含有 PH 敏感胶束的异甘草素可增强抗结肠炎活性。
摘要来源:J Pharm Sci。 2024 年 4 月;113(4):918-929。 Epub 2023 年 9 月 28 日。PMID:37777013
摘要作者:石锋、杜孟哲、王勤、Michael Adu-Frimpong、李晨露、张新月、吉浩、Elmurat Toreniyazov、曹霞、王启龙、徐熙明
文章来源:冯石
摘要:异甘草素(ISL)已知具有多种药理活性,但其较差的水溶性限制了其应用。为了提高ISL的生物利用度及其抗结肠炎活性,本研究旨在开发一种有效的负载ISL的药物递送系统。本研究采用薄膜水合法制备了ISL pH敏感胶束(ISL-M)。胶束尺寸(PS)、多分散指数(PDI)、动电势(ζ-势)、药物l对负载(DL)、封装率(EE)和其他物理参数进行了表征。测试了ISL-M的储存稳定性,并进行了体外释放和大鼠药代动力学研究,评价了ISL-M对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎的抗炎作用。结果表明,ISL-M的PS、PDI、ZP、EE%和DL%分别为151.15±1.04 nm、0.092±0.014、-31.32±0.721 mV、93.97±1.53 %和8.42±0.34 %。与未配制的ISL(F-ISL)相比,ISL-M在三种不同介质中的累积释放率显着增加,并表现出一定的pH敏感性。 ISL-M组的药物曲线下面积(AUC)和峰浓度(C)分别是ISL组的2.94和4.06倍。此外,ISL-M有望开发新方法来提高ISL的生物利用度和抗炎活性。