从红景天根中分离的黄酮醇的神经氨酸酶抑制活性及其体外抗流感病毒活性。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 2009 年 10 月 1 日；17(19):6816-23。 Epub 2009 年 8 月 21 日。PMID：19729316
摘要作者：Hyung Jae Jeong、Young Bae Ryu、Su-Jin Park、Jang Hoon Kim、Hyung-Jun Kwon、Jin Hyo Kim、Ki Hun Park、Mun-Chual Rho、Woo Song Lee
摘要：从红景天中分离出五种黄酮醇（3、5和9-11），并与市售黄酮类化合物（1、2、4、6-8和12）进行比较。 -14）以促进其结构-活性关系（SAR）的分析。所有化合物 (1-14) 均表现出神经氨酸酶抑制活性，IC(50) 值范围为 0.8 至 56.9 microM。使用两种流感病毒株 H1N1 评估了类黄酮 1-6、8-12 和 14 的体外抗流感病毒活性 (A/PR/8/34) 和 H9N2 (A/Chicken/Korea/MS96/96)，测试它们减少 MDCK 细胞中病毒诱导的细胞病变效应 (CPE) 的能力。我们发现这些化合物针对 H1N1 病毒的活性范围为 30.2 至 99.1 microM，针对 H9N2 诱导的 CPE 的活性范围为 18.5 至 133.6 microM。在化合物 1-14 中，棉素 (6) 显示出最有效的抑制活性，对产气荚膜梭状芽胞杆菌和重组流感病毒 A (rvH1N1) 的神经氨酸酶的 IC(50) 值分别为 0.8 和 2.6 microM。相比之下，山奈酚 (3) 对两种流感病毒 H1N1 和 H9N2 表现出最高活性，EC(50) 值分别为 30.2 和 18.5 microM。活性取决于类黄酮主链上羟基的位置和数量。在动力学研究中，所有分离的化合物都表现为非竞争性抑制剂。