摘要标题：
灵芝衍生的灵芝酸 B 可逆转 HepG2/ADM 细胞中 ABCB1 介导的多药耐药性。
摘要来源：Int J Oncol。 2015年5月； 46（5）：2029-38。 Epub 2015 年 3 月 12 日。PMID：25779097
摘要作者：刘道禄、李英杰、杨东华、王晨然、徐军、姚楠、张晓琪、陈哲生、温-蔡野，张冬梅
文章归属：刘道路
摘要：化疗是转移性肿瘤和血液恶性肿瘤最常见的治疗选择之一。 ABCB1介导的多药耐药性是化疗的主要障碍。结构多样化的天然产物是ABCB1调节剂的理想来源。 Ganoderenic Acid B 是一种从灵芝中分离出来的羊毛甾烷型三萜，对 ABCB1 介导的 HepG2/ADM 细胞对阿霉素、长春新碱的多药耐药性表现出有效的逆转作用和紫杉醇。同样，灵芝酸B也能显着逆转ABCB1过表达的MCF-7/ADR细胞对阿霉素的耐药性。此外，灵芝酸 B 通过抑制罗丹明-123 的外流，显着增强 HepG2/ADM 细胞中罗丹明-123 的细胞内积累。 ABCB1 siRNA干扰实验表明，灵芝酸B的逆转活性依赖于ABCB1。进一步的机制研究发现，灵芝酸 B 不会改变 ABCB1 的表达水平和 ABCB1 ATPase 的活性。分子对接模型显示，灵芝酸B与ABCB1结合的位置与维拉帕米与ABCB1相互作用的区域不同。总的来说，灵芝酸B可以通过抑制ABCB1的转运功能来增强化疗药物对ABCB1介导的MDR癌细胞的细胞毒性。这些发现提供了证据表明灵芝酸 B 有潜力发展成 ABCB1 介导的多药耐药逆转剂。