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萝卜硫素减弱 NSCLC 细胞中的 EGFR 信号传导。
摘要来源：J Biomed Sci。 2015 年；22:38。 Epub 2015 年 6 月 3 日。PMID：26036303
摘要作者：陈其源、于朱云、庄彦树、黄瑞梅、王子建
文章所属单位：Chi- Yuan Chen
摘要：背景：EGFR，一种受体酪氨酸激酶（RTK），在非小细胞肺癌中经常过度表达和突变。细胞肺癌（NSCLC）。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已广泛用于治疗多种癌症，包括非小细胞肺癌（NSCLC）。然而，对 TKI 的内在和获得性耐药仍然是一个常见的障碍。一种可能有助于克服 EGFR-TKI 耐药性的策略是靶向 EGFRr 退化。由于 EGFR 是热休克蛋白 90 (HSP90) 的客户蛋白，而萝卜硫素已知可在功能上调节 HSP90，因此我们假设萝卜硫素可以减弱 EGFR 相关信号传导，并有可能用于治疗 NSCLC。
结果：我们的研究表明，萝卜硫素在体外和体内均表现出针对 NSCLC 细胞的抗肿瘤活性。 NSCLC 细胞对萝卜硫素的敏感性似乎与 EGFR 相关信号传导的抑制呈正相关，这归因于 EGFR 蛋白酶体降解的增加。用萝卜硫素与另一种 HSP90 抑制剂 (17-AAG) 联合治疗 NSCLC 细胞，可增强体外和体内对 EGFR 相关信号传导的抑制。
结论：我们已经证明萝卜硫素是一种新型的 EGFR 表达抑制调节剂，可有效抑制 E 的肿瘤生长。GFR-TKI 耐药的 NSCLC 细胞。我们的研究结果表明，应进一步探索萝卜硫素针对 NSCLC 的潜在临床应用。