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大蒜素通过阻断真菌细胞膜显示出抗真菌功效。
摘要来源：Front Microbiol。 2022 年；13：1012516。 Epub 2022 年 11 月 16 日。PMID：36466672
摘要作者：李准、李正图、杨军、陆春、李永明、罗银珠、丛峰、施荣美、王振、陈华英、李新霞、杨静禄、冯叶
文章来源：李准
摘要：大蒜素是由大蒜中提取的蒜氨酸和蒜氨酸酶催化反应生成的，已被证明具有广泛的抗菌活性但其抗药效及作用机制尚不十分清楚。在此，我们测定反应产物中大蒜素的转化率达到97.5%。最小的我大蒜素对H99的抑制浓度（MIC）为2μg/ml，与氟康唑（FLU，1μg/ml）相当。此外，大蒜素对 46 种临床分离菌株表现出有效的抗真菌活性，即使对于 AmB 不敏感菌株，其 MIC 范围为 1 至 8μg/ml。有趣的是，大蒜素与两性霉素 B (AmB) 和 FLU 联合使用时还可以发挥相加或协同作用。 H99的杀伤时间曲线和长期活细胞成像表明4 MIC的大蒜素具有杀菌活性。此外，大蒜素（4和8mg/kg）通过显着降低湿肺系数和负荷并减少肺损伤，对H99感染的小鼠产生剂量依赖性治疗作用。即使 8mg/kg 的功效也与 FLU（20mg/kg）相当。转录组学揭示大蒜素可能作用于H99的细胞膜。随后，透射电子显微镜（TEM）观察显示大蒜素明显突破了H99的细胞膜和细胞器。共聚焦激光扫描显微镜（CLSM）结果进一步证实大蒜素以剂量依赖性方式破坏H99细胞膜的通透性。大蒜素具有很强的抗活性，主要是通过破坏细胞膜的通透性和相关功能。