摘要标题：
大蒜素，神经母细胞瘤细胞中一种有效的新型鸟氨酸脱羧酶抑制剂。
摘要来源：J Nat Prod。 2020 年 8 月 12 日。Epub 2020 年 8 月 12 日。PMID：32786875
摘要作者：Chad R Schultz、Martin CH Gruhlke、Alan J Slusarenko、André S Bachmann
文章隶属关系：Chad R Schultz
摘要:天然产物大蒜素是来自大蒜 (L.) 的活性硫物质 (RSS)。神经母细胞瘤（NB）是一种由发育中的周围神经系统引起的儿童早期癌症。鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成中的限速酶，多胺是致癌代谢物，有助于 NB 和其他 c-MYC/MYCN 驱动的癌症中的细胞增殖。 c-MYC 和 MYCN 都直接反式激活 E-box 基因，这是一种经过验证的抗癌药物靶点。我们在使用 puri 的特定放射性测定中确定大蒜素是一种有效的 ODC 抑制剂现场人类ODC。在相同的测定条件下，大蒜素的效力 (IC50= 11 nM) 比 DFMO (IC50= 252μM) 强约 23000 倍。 ODC 是一种同型二聚体，每个单体有 12 个半胱氨酸，大蒜素可逆地硫代烯丙基化半胱氨酸。在活跃增殖的人 NB 细胞中，大蒜素抑制 ODC 酶活性，降低细胞多胺水平，抑制细胞增殖 (IC9-19μM)，并诱导细胞凋亡。天然产物大蒜素是一种新型ODC抑制剂，可与其他抗癌治疗联合使用，后者可能以低于常规的剂量，达到药物协同作用，预后良好，减少不良反应。