摘要标题：
大麻素醌通过靶向血管内皮细胞抑制血管生成。
摘要来源：Mol Pharmacol。 2006 年 7 月；70(1):51-9。 Epub 2006 年 3 月 29 日。PMID：16571653
摘要作者：Natalya M Kogan、Cristina Blázquez、Luis Alvarez、Ruth Gallily、Michael Schlesinger、Manuel Guzmán、Raphael Mechoulam
摘要：关于含有醌部分的蒽环类抗生素可抑制血管生成和血管内皮细胞增殖，使此类化合物成为癌症研究/治疗中非常有前途的先导化合物。我们报道了一种新型大麻素抗癌醌，大麻二酚羟基醌（HU-331），对裸鼠异种移植瘤非常有效。为了评估大麻素醌的抗血管生成作用，使用胶原蛋白包埋的大鼠主动脉环测定。大麻素的能力导致通过TUNEL染色和流式细胞术分析内皮细胞凋亡。为了检查血管内皮细胞中 HU-331 靶向的基因和通路，使用了人类 cDNA 微阵列和聚合酶链式反应。用抗 CD31 对裸鼠中生长的肿瘤进行免疫染色，表明肿瘤血管生成受到抑制。 HU-331被发现具有强效抗血管生成作用，在低至300 nM的浓度下即可显着抑制血管生成。 HU-331通过直接诱导血管内皮细胞凋亡来抑制血管生成，而不改变促血管生成和抗血管生成细胞因子及其受体的表达。还观察到 HU-331 治疗的肿瘤中血管占据的总面积显着减少。这些数据使我们认为 HU-331 具有作为新型抗血管生成和抗癌药物的巨大潜力。