摘要标题:
大麻亚种的天然产物。 sativa 抑制同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2),减弱 MPP(+) 诱导的人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞凋亡。
摘要来源:Bioorg Chem。 2017 年 6 月;72:64-73。 Epub 2017 年 3 月 30 日。PMID:28366826
摘要作者:王冠、朱玲娟、赵玉倩、高素玉、孙德娟、袁景泉、黄雨馨、张学、姚新生
文章所属单位:关王
摘要:同源结构域相互作用蛋白激酶2(HIPK2)是一种保守的丝氨酸/苏氨酸激酶,调节转录、细胞分化、增殖和凋亡。先前的证据表明 HIPK2 可能参与神经退行性疾病的发病机制,这表明它可以作为帕金森病 (PD) 治疗开发的新靶点。在此,进行基因微阵列分析以验证HIPK2 在 PD 中的关键调节功能。 (Z)-对羟基肉桂酸甲酯 (ZMHC, 7) 和其他 18 种化合物从大麻亚种中分离出来。苜蓿,生长在世界五个最大长寿区之一的巴马瑶族自治县。有趣的是,通过分子建模和分子动力学 (MD) 模拟,ZMHC 被确定能够以高亲和力结合 HIPK2。此外,细胞形态、流式细胞术和蛋白质印迹分析表明,ZMHC 抑制 HIPK2,从而减弱 MPP(+) 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。总之,这些发现发现了一种抑制 HIPK2 的天然产物,并强调 ZMHC 可能是未来 PD 治疗的潜在前体药物。