大麻酚和大麻环醇阻断 SARS-CoV-2 细胞融合。
摘要来源:Planta Med。 2024 年 8 月;90(9):717-725。 Epub 2024 年 6 月 17 日。PMID:38885660
摘要作者:Nica Classen、Thanet Pitakbut、Michael Schöfbänker、Joachim Kühn、Eike R Hrincius、Stephan Ludwig、Andreas Hensel、Oliver Kayser
文章隶属关系:Nica Classen
摘要:寻找抗 SARS-CoV-2 的新活性物质仍然是 COVID-19 大流行后的一个核心挑战。补充疫苗接种的抗病毒药物是临床情况的重要支柱。评估了选定的大麻素,例如大麻醇、大麻二环醇、大麻色烯和大麻西群以及大麻醇和大麻二环醇的合成同系物对 Vero 细胞细胞活力的影响(大麻醇和大麻环醇 40 分别为 38 µM)和减少病毒进入囊泡细胞tomatitis 假型病毒,表面表达 SARS-CoV-2 刺突蛋白,浓度为 20 µM。除了减少假型病毒进入之外,预孵育武汉 SARS-CoV-2 后对 Vero 细胞进行的效价降低测定也显着证实了其抗病毒活性。对大麻酚和大麻二环醇针对的分子靶标的研究表明,这两种化合物都是 SARS-CoV-2 刺突蛋白介导的膜融合的抑制剂,无病毒报告基因融合抑制测定(大麻酚 5.5μM 的 EC 值和大麻二环醇的 EC 值)可以证明这一点。 10.8 μM)并通过监测 Vero 报告细胞中合胞体的形成。经计算,大麻醇的选择性指数为 7.4,大麻双环醇的选择性指数为 3.5。大麻醇和大麻二环醇的系统半合成改变表明,这两种化合物的侧链对观察到的抗膜融合活性没有贡献。