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基于CYP3A赋形剂的微乳延长厚朴酚对缺血性中风大鼠的作用。
摘要来源:Pharmaceutics。 2020 年 8 月 5 日;12(8)。 Epub 2020 年 8 月 5 日。PMID:32764430
摘要作者:郭俊文、简智成、陈建华
文章所属单位:郭俊文
摘要:厚朴酚是 CYP3A 底物,是一种众所周知的药物,可以促进神经保护并减少缺血性脑损伤。然而,由于厚朴酚的水溶性差,需要良好的控释制剂来有效递送厚朴酚。在这项研究中,我们开发了一种 CYP3A 赋形剂微乳剂,可通过腹腔注射来增加溶解度和双效性。厚朴酚的可用性并增加其对缺血性脑损伤的神经保护作用。结果显示,与溶解在二甲基亚砜(DMSO)中相比,微乳中厚朴酚的药物浓度与时间曲线(AUC0-t)和平均停留时间(MRT)的绘制曲线下面积显着改善。缺血发生后施用的 DMSO 中的厚朴酚和微乳剂均显示出视觉脑梗塞面积减小。因此,这证明了对闭塞引起的缺血性脑损伤的治疗作用,但值得注意的是,本研究不能得出药理作用的结论。最终,我们的研究表明,基于赋形剂抑制剂的微乳制剂可能是 CYP3A 底物药物的一个有前途的概念。