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大麻二酚(一种非精神活性大麻素)对人神经胶质瘤细胞系的抗肿瘤作用。
摘要来源:J Pharmacol Exp Ther。 2004 年 3 月;308(3):838-45。 Epub 2003 年 11 月 14 日。PMID:14617682
摘要作者:Paola Massi、Angelo Vaccani、Stefania Ceruti、Arianna Colombo、Maria P Abbracchio、Daniela Parolaro
文章隶属关系:Paola Massi
摘要:<最近,大麻素(CB)已被证明具有抗肿瘤特性。由于大麻素化合物的精神活性限制了其药物用途,我们进行了本研究来评估大麻二酚(CBD)(一种非精神活性大麻素化合物)对 U87 和 U373 人胶质瘤细胞系的体外抗增殖能力。补充将 CBD 添加到培养基中会导致神经胶质瘤细胞中一定浓度的线粒体氧化代谢 [3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基-2H 四唑溴化物测试] 和活力急剧下降CBD 暴露 24 小时后,这种依赖方式已经很明显,表观 IC(50) 为 25 microM。 CBD 的抗增殖作用被 CB2 受体拮抗剂 N-[(1S)-endo-1,3,3-trimethylbicyclo[2,2,1]heptan-2-yl]-5-(4-chloro-) 部分阻止。 3-甲基苯基)-1-(4-甲基苄基)-吡唑-3-甲酰胺(SR144528;SR2)和α-生育酚。相比之下,CB1大麻素受体拮抗剂N-(哌啶-1-基)-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-甲酰亚胺盐酸盐(SR141716 ; SR1)、辣椒西平(香草酸受体拮抗剂)、神经酰胺生成抑制剂或百日咳毒素不能抵消 CBD 的作用。我们还首次表明 CBD 的抗增殖作用与细胞凋亡的诱导相关。s,通过细胞荧光分析和单链 DNA 染色测定,大麻素拮抗剂不会逆转该现象。最后,CBD,经皮下管理。以0.5mg/只的剂量给予裸鼠,显着抑制皮下植入的U87人胶质瘤细胞的生长。总之,非精神活性的 CBD 在体外和体内均能够产生显着的抗肿瘤活性,从而表明 CBD 作为抗肿瘤药物的潜在应用。