大麻素对多药耐药细胞中 P-糖蛋白转运和表达的影响。
摘要来源：Biochem Pharmacol。 2006 年 4 月 14 日；71(8):1146-54。 Epub 2006 年 2 月 2 日。PMID：16458258
摘要作者：M L Holland、J A Panetta、J M Hoskins、M Bebawy、B D Roufogalis、J D Allen、J C Arnold
文章所属单位：美国大学药理学系悉尼，悉尼，新南威尔士州，澳大利亚。
摘要：大麻是世界上使用最广泛的非法药物。大麻素被一些患者用于治疗，因为它们具有镇痛、止吐和刺激食欲的特性，可以减轻不良症状。在肿瘤学环境中使用这些药物引发了一个问题：它们是否可以调节同时施用的抗癌药物的有效性。转运蛋白 P-糖蛋白 (P-gp) 具有多种耐药性通过排出多种抗癌药物来实现多重耐药（MDR）。本研究旨在检验大麻素对 P-gp 的影响。与已知的 P-gp 抑制剂 PSC833 不同，短时 1 小时暴露于三种植物源性大麻素：大麻酚 (CBN)、大麻二酚 (CBD) 和 Delta(9)-四氢大麻酚 (THC) 以及合成大麻素受体激动剂 WIN55，212- 2 (WIN) 在药物选择的人 T 淋巴母细胞白血病细胞系 (CEM/VLB(100)) 或小鼠成纤维细胞 MDR1 转染的细胞系 ( 77.1）。然而，在 CEM/VLB(100) 细胞中，长时间暴露于大麻素、THC 和 CBD 72 小时，P-gp 表达的降低程度与类黄酮、姜黄素（姜黄）相似。这与 Rh123 细胞内积累的增加以及细胞对 P-gp 底物长春花碱的细胞毒性作用的敏感性增强相关。总而言之，这些结果提供了初步证据表明大麻素不会加剧 P-gp 介导的 MDR。此外，植物源大麻素通过降低 P-gp 表达，在逆转 CEM/VLB(100) 细胞的 MDR 方面具有中等效果。