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β-谷甾醇与肺炎链球菌溶血素相互作用，预防肺炎链球菌感染。
摘要来源：Sci Rep. 2015 ;5:17668。 Epub 2015 年 12 月 3 日。PMID：26631364
摘要作者：李洪恩、赵晓然、王剑锋、于栋、宋萌、李瑞、牛小迪、邓旭明
文章所属单位：李洪恩摘要：
肺炎链球菌溶血素是肺炎链球菌的主要毒力因子之一。该毒素是胆固醇依赖性溶细胞素的成员。胆固醇的参与诱导肺炎球菌溶血素形成多亚基复合物，通过在膜上形成孔来裂解宿主细胞。因为被常规抗生素杀死的细菌释放的肺炎球菌溶血素是稳定的。所有能够直接攻击毒素的活性剂被认为在治疗肺炎链球菌感染时比抗菌剂有利。在这里，我们发现植物甾醇，β-谷甾醇，可以有效防止肺炎球菌溶血素引起的细胞裂解。该化合物与毒素在 Thr459 和 Leu460 处相互作用，这两个位点对于被其天然配体胆固醇识别非常重要。与胆固醇类似，β-谷甾醇可诱导肺炎球菌溶血素寡聚化。这种化合物还可以保护细胞免受其他胆固醇依赖性毒素的损害。最后，这种化合物可以保护小鼠免受肺炎链球菌感染。因此，β-谷甾醇是开发针对依赖胆固醇依赖性毒素成功感染的病原体的抗毒力剂的候选药物。