辣椒素对红霉素耐药、细胞侵袭的 A 组链球菌的抗菌和抗毒活性。
摘要来源：Front Microbiol。 2015；6：1281。 Epub 2015 年 11 月 13 日。PMID：26617603
摘要作者：Emanuela Marini、Gloria Magi、Marina Mingoia、Armanda Pugnaloni、Bruna Facinelli
文章隶属关系：Emanuela Marini
摘要：辣椒素 ( 8-甲基-N-香草基-6-壬酰胺）是辣椒植物（辣椒）的活性成分，辣椒自古以来就作为食品和药用用途种植，是其果实辛辣的原因。除了其多种药理和生理特性（缓解疼痛、预防癌症和有益健康）心血管和胃肠道影响）辣椒素最近因其抗菌和抗毒活性而引起了相当大的关注。这是其针对人类主要病原体化脓性链球菌（A 组链球菌，GAS）的体外抗菌和抗毒力活性的首次研究。先前对测试菌株进行了表征，包括红霉素敏感（n = 5）和红霉素耐药（n = 27）、细胞侵入咽部分离株。辣椒素的 MIC 为 64-128μg/mL（最常见的 MIC 为 128 μg/mL）。等于或接近 MIC 的 MBC 值以及活/死测定中死细胞的早期检测表明，辣椒素具有杀菌作用。在单步抗性选择研究中没有获得辣椒素抗性突变体。有趣的是，在亚致死辣椒素浓度存在下的生长诱导了生物膜产生的增加（p≤0.05）和粘附在 A549 单层上的细菌数量的增加，并且细胞侵袭性和溶血活性降低（p ≤ 0.05）。细胞侵袭力急剧下降，以致高度侵袭性菌株变得非侵袭性。剂量反应关系的特点是低和高辣椒素剂量的相反作用，表明存在毒物兴奋反应。本研究证明辣椒素对红霉素耐药、细胞侵袭性咽部 GAS 分离株具有良好的杀菌活性。亚致死浓度抑制细胞侵袭并降低溶血活性（GAS 的两个重要毒力特征）这一事实也很有趣，考虑到细胞侵袭性红霉素抗性菌株可以凭借细胞内定位逃避 β-内酰胺，而通过耐药性逃避大环内酯类药物，因此逃避抗生素治疗。通过抑制细胞内侵袭和溶血活性，辣椒素可以防止难以根除的细胞内储库的形成，并防止感染扩散到深层组织。