摘要标题：
黄芩素通过抑制 vWbp 凝固酶活性来介导金黄色葡萄球菌引起的肺炎的保护作用。
摘要来源：Biochem Pharmacol。 2020 年 5 月 13 日；178:114024。 Epub 2020 年 5 月 13 日。PMID：32413427
摘要作者：张海涛、栾永新、景世松、王艳玲、高泽元、杨盼盼、丁英、王林、王大成、王铁东
文章所属单位：张海涛
摘要：多重耐药金黄色葡萄球菌（S. aureus）的出现和传播，需要研究不同于经典抗生素的治疗策略来克服耐药性和治疗感染。在金黄色葡萄球菌中，冯维勒布兰德因子结合蛋白（vWbp）是关键的毒力决定因素之一，因为它不仅介导凝血酶的激活，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，从而使金黄色葡萄球菌能够逸出pe除了宿主免疫清除外，还包括金黄色葡萄球菌与宿主细胞的粘附。因此，vWbp 被认为是治疗金黄色葡萄球菌相关感染的有前途的药物靶点。在这里，我们发现黄芩素是从中药黄芩中分离出来的天然化合物，可以有效阻断vWbp的凝固酶活性，而不抑制细菌的生长。通过热位移和荧光猝灭测定，我们证明黄芩素直接与 vWbp 结合。分子动力学模拟和诱变分析表明，Asp-75 和 Lys-80 残基对于黄芩素与 vWbp 的结合是必需的。重要的是，我们证明黄芩素治疗可以减弱金黄色葡萄球菌的毒力，并保护小鼠免受金黄色葡萄球菌诱导的致死性肺炎的侵害。此外，黄芩素在体内可使青霉素G的治疗效果提高75%。这些发现表明黄芩素可能被开发为一种有前景的抗耐药性治疗剂。金黄色葡萄球菌感染。