摘要标题：
鉴定一种天然化合物芝麻素作为一种新型 TRPM8 拮抗剂，对前列腺癌具有抑制作用。
摘要来源：Fitoterapia。 2020 年 9 月；145:104631。 Epub 2020 年 5 月 19 日。PMID：32439453
摘要作者：隋雨桐、李世友、赵亚辉、刘庆、乔彦江、李峰、李胜利
文章所属单位：隋雨桐
摘要:瞬态受体电位 melastatin 8 (TRPM8) 是一种钙离子可渗透的阳离子通道，可用作不同肿瘤类型的预后标志物和治疗靶点。为了鉴定天然选择性 TRPM8 拮抗剂，我们测试了 158 种中药 (TCM) 化合物抑制 TRPM8 的能力。采用钙动员测定法评估稳定表达TRPM8的HEK293细胞中的158种中药成分。进一步研究了一种已鉴定的假定 TRPM8 拮抗剂芝麻素受到好评。使用公开的癌症 OMICS 数据来探索 TRPM8 的表达、其基因调控网络以及前列腺癌 (PRAD) 患者的生存率。在 HEK293/TRPM8 细胞中测试芝麻素对 TRPM8 的细胞毒性和特异性。评估了芝麻素对 PRAD 细胞系细胞增殖的影响。芝麻素选择性抑制 HEK293/TRPM8 细胞中的 TRPM8（IC50：9.78 μM），分子对接研究证实了芝麻素与 TRPM8 的结合。 TRPM8在PRAD中高度过表达，且TRPM8高表达与PRAD患者的较差生存率相关。功能网络分析表明TRPM8对前列腺癌细胞的增殖、存活和侵袭具有关键影响。细胞增殖测定支持了这些发现，并表明芝麻素抑制 PRAD 细胞系 DU145 和 LNCaP 细胞的增殖。这些数据表明 TRPM8 表达异常与 PRAD 相关，芝麻素是一种新的抗 PRAD 药物。-PRAD候选药物，对TRPM8有抑制作用。