小豆蔻素通过调节前列腺癌中信号转导器和转录3通路激活剂来抑制增殖、侵袭并引起细胞凋亡。
摘要来源:细胞凋亡。 2017年01月;22(1):158-168。 PMID:27900636
摘要作者:Jingwen 张、Sakshi Sikka、Kodappully S Siveen、Jong Hyun Lee、Jae-Young Um、Alan Prem Kumar、Arunachalam Chinnathambi、Sulaiman Ali Alharbi、Basappa、Kanchugarakoppal S Rangappa、Gautam Sethi、Kwang Seok Ahn
文章来源:张静文
摘要:多效性转录因子、信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 在多种癌症中经常异常激活,在多种癌症中发挥着关键作用在肿瘤发生、促进和进展中发挥作用。通过小分子抑制剂靶向失调的 STAT3 激活通常被认为是一种重要的治疗方法实用策略。因此,在本研究中,我们评估了小豆蔻宁 (CD)(一种 2,4-二羟基-6-甲氧基查尔酮)调节前列腺癌 (PC) 细胞中 STAT3 激活的潜力,发现这种查尔酮确实可以表现出显着的抗癌作用通过不同的分子机制负调节 STAT3 激活。 CD 抑制 PC 细胞中 STAT3 磷酸化、核转位和 DNA 结合能力。计算模型显示CD可以直接结合STAT3的Src Homology 2结构域,并有效抑制其二聚化。还发现 CD 通过下调各种致癌蛋白来显着降低 PC 细胞的迁移/侵袭潜力。总体而言,数据表明 CD 作为 STAT3 阻断剂的潜在应用可以减轻 PC 细胞的生长和存活。