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Wilforlide A 联合多西紫杉醇治疗耐药前列腺癌的化疗增敏作用和疗效。
摘要来源：In Vivo 。 2022年9月-10月；36(5):2020-2031。 PMID：36099129
摘要作者：王志军、Steven Yeung、杨善超、黄英、周星心
文章归属：王志军
摘要：背景/目的：前列腺癌目前是男性第二大常见癌症，化疗是转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的主要治疗方法。然而，化疗耐药导致治疗失败是不可避免的。因此，克服化疗耐药性的治疗方法很重要
材料和方法：在本研究中，雷公藤的六种成分包括雷公藤红素、筛选了雷公藤内酯醇、普里蒂莫林、雷公藤内酯、去甲基泽拉斯特醛和威尔福内酯 A 对耐药前列腺癌细胞系 PC3 和 DU145 的化疗增敏作用。使用 SCID 小鼠模型进一步研究了最具活性的化合物的潜在作用机制和体内功效。
结果： 在六种成分中，只有 wilforlide A 显着增强对多西紫杉醇的敏感性（通过减少 ICin 耐药性前列腺癌细胞系）。 Wilforlide A 抑制 P-糖蛋白外排转运蛋白并下调细胞周期蛋白 E2 剪接变体 1 mRNA，两者均被认为是耐药机制。使用异种移植小鼠模型进一步验证了化疗增敏作用。在高剂量治疗组中，wilforlide A 和多西他赛联合治疗可显着延缓耐药性前列腺癌的肿瘤生长，但多西他赛和 wilforlide A 单一治疗组均未显示任何效果。
结论：Wilforlide A 可增强多西他赛的体内外化疗增敏作用。需要进一步的研究来验证 wilforlide A 作为克服前列腺癌多西紫杉醇耐药性的新候选药物。