羽扇豆醇是一种雄激素受体抑制剂，可增强前列腺癌干细胞对抗雄激素恩杂鲁胺治疗的化疗敏感性。
摘要来源：Toxicol Appl Pharmacol。 2023 年 11 月 1 日；478:116699。 Epub 2023 年 9 月 28 日。PMID：37777120
摘要作者：Mohammad Afsar Khan、Deepti Singh、Mohd Jameel、Santosh K Maurya、Swati Singh、Kafil Akhtar、Hifzur R Siddique
文章隶属关系：Mohammad Afsar Khan
摘要：恩杂鲁胺是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，常用于治疗前列腺癌 (CaP)。然而，由于与基于恩杂鲁胺的治疗相关的潜在毒性和耐药性的发展，需要探索可以增强其治疗效果同时最小化毒性的其他化合物。羽扇豆醇是一种具有药理活性的三萜类化合物，具有抗癌作用。的目标本研究旨在探索羽扇豆醇在体外和小鼠模型中增强化疗耐药 CaP 细胞对恩杂鲁胺化学敏感性的潜力。为了检验我们的假设，我们进行了细胞活力和荧光素酶报告基因测定、流式细胞术、动物研究和组织病理学分析。最后，我们通过LCMS分析了前列腺组织中选择性代谢物的变化。结果表明，羽扇豆醇和恩杂鲁胺的组合可以更好地（i）抑制癌症干细胞（CSC）和化疗耐药细胞（PTEN-CaP8和PC3）的活力和迁移，（ii）增加细胞周期停滞，（iii）抑制转录AR、c-MYC、c-FLIP 和 TCF 的活性 (iv) 抑制小鼠模型中的肿瘤生长 (v) 保护恩杂鲁胺诱导的前列腺和肠道组织的不良反应 (vi) 降低睾酮和蛋氨酸代谢物的水平。总之，羽扇豆醇增强了恩杂鲁胺的药理功效并减少了不良反应。因此，Lupeol 可能是一种很有前景的佐剂，可改善基于恩杂鲁胺的治疗结果，值得进一步研究。