(-)-表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG) 通过抑制反式激活和增强 β-连环蛋白的降解来发挥头颈癌的抗癌作用。
摘要来源：<植物药。 2016 年 11 月 15 日；23(12):1344-1355。 Epub 2016 年 8 月 19 日。PMID：27765354
摘要作者：Yoo Seob Shin、Sung Un Kang、Ju Kyeong Park、Yang Eun Kim、Yeon Soo Kim、Seung Joon Baek、Seong-Ho Lee、Chul-Ho Kim
文章归属：Yoo Seob Shin
摘要：背景和目的：β-连环蛋白的异常表达与进展高度相关包括头颈癌 (HNC) 在内的各种癌症。绿茶是世界上最常用的饮料，其中一种更具生物活性的化合物是抗氧化剂表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG)。本研究旨在探讨 EGCG 抑制
方法：体外效果研究了 EGCG 对 β-catenin 转录、翻译或降解的影响。在同基因小鼠模型中评估了 EGCG 的体内抗肿瘤作用，并在 HNC 患者样本中检查了 β-连环蛋白的表达。
结果： HNC 患者的肿瘤样本中 β-catenin 表达升高。 EGCG 通过抑制 β-catenin 信号传导诱导 KB 和 FaDu 细胞凋亡。使用 siRNA 敲低 β-连环蛋白可增强 EGCG 的促凋亡活性。 EGCG 降低 p53 野生型 KB 细胞中 β-catenin 的 mRNA 和转录活性。 EGCG 还增强 β-连环蛋白的泛素化和蛋白酶体降解。在同系小鼠中观察到 EGCG 治疗对 β-连环蛋白的抑制和随后的细胞凋亡模型。总之，我们报告 EGCG 通过多种机制抑制 β-catenin 表达，包括减少转录和增加泛素介导的 26S 蛋白酶体降解。
结论：这项研究提出了绿茶在 HNC 中的抗肿瘤活性的新分子原理。