摘要标题:

(-)-表没食子儿茶素-3-没食子酸酯直接抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2):纤连蛋白 II 型重复序列的可能作用。

摘要来源:

基因。 2016 年 7 月 26 日。Epub 2016 年 7 月 26 日。PMID:27474452

摘要作者:

Shalinee Jha、Shankar Prasad Kanaujia、Anil M Limaye

文章所属单位:

Shalinee Jha

摘要:

基质金属蛋白酶(MMP) -2 和 -9,也称为明胶酶,构成细胞外基质重塑蛋白酶 MMP 家族中的一个独特亚组。明胶酶与肿瘤细胞侵袭和转移有关,是有吸引力的治疗靶点。迄今为止开发的几种合成的 MMP 小分子抑制剂在临床试验中都失败了。这促使人们探索一系列膳食化合物和营养保健品,以寻找具有理想特性的 MMP 特异性抑制剂。 (-)-外延没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG) 是一种主要的绿茶多酚,作为一种潜在的化疗药物而广受欢迎,具有明显的抗转移和 MMP 抑制活性。在这里,我们利用计算机分子对接方法探讨了 EGCG 介导的 MMP-2 抑制机制。我们首次证明 EGCG 靶向 MMP-2 的纤连蛋白 II 型重复区 1 和 3,与构成该酶外部位点的氨基酸结合,并阻碍底物的正确定位。该研究为 EGCG 抑制 MMP-2 提供了新的见解,并为开发可特异性靶向明胶酶的新型治疗分子提供了起点。

研究类型 : 体外研究
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疾病 : 癌症转移,

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