金丝桃素可阻断中性粒细胞基质金属蛋白酶-9 的激活、运动和募集，并抑制炎症引发的血管生成和肺纤维化。
摘要来源：J Pharmacol Exp Ther。 2007 年 5 月；321(2)：492-500。 Epub 2007 年 2 月 8 日。PMID：17289834
摘要作者：Isabella DellAica、Raffaele Niero、Francesco Piazza、Anna Cabrelle、Luigi Sartor、Cristiano Colalto、Enrico Brunetta、Girieca Lorusso、Roberto Benelli、Adriana Albini、Fiorella Calabrese、Carlo Agostini、Spiridione Garbisa
摘要：金丝桃素 (Hyp) 是圣约翰草 (Hypericum perforatum) 的一种多酚衍生物，不仅在植物的抗抑郁活性中发挥着关键作用，而且还是细菌的抑制剂淋巴细胞和肿瘤细胞增殖以及基质蛋白酶。我们测试了 Hyp 是否除了抑制白细胞弹性蛋白酶 (LE) 活性外，还可能有效抑制多形核中性粒细胞 (PMN) 白细胞募集和不利的最终组织反应。结果表明，在不影响体外人中性粒细胞活力和趋化因子受体表达的情况下，Hyp（作为稳定的二环己基铵盐）能够以剂量依赖性方式抑制其趋化性和化学侵袭性（两者的IC50=1μM）；这种效应与甲酰基 Met-Leu-Phe 刺激的中性粒细胞减少粘附分子 CD11b 的表达以及阻止 LE 触发的明胶酶基质金属蛋白酶 9 的激活有关。 PMN 触发的血管生成也可以通过局部注射和每日腹膜内注射来阻断。在白细胞介素 8 诱导的小鼠模型中施用 Hyp 盐。此外，ip。 Hyp 治疗可减少急性 PMN 募集并增强博来霉素诱导的肺部炎症模型的消退，从而显着减少随之而来的纤维化。这些结果表明 Hyp 是一种强大的抗炎药具有治疗潜力的化合物，并阐明了机制关键。