小檗碱固体脂质纳米制剂可减轻阿霉素引发的 H9c2 大鼠心肌细胞体外炎症。
摘要来源：Comb Chem 高通量筛选。 2022 年 6 月 17 日。Epub 2022 年 6 月 17 日。PMID：35718970
摘要作者：Rawal S、Gupta P、Bhatnagar P、Yadav Hn、Dinda Ak
文章隶属关系：Rawal S
摘要：目的：评估小檗碱固体脂质纳米粒对抗阿霉素引起的心脏毒性的功效。
背景：小檗碱 (Ber) 具有心脏保护作用，但其口服生物利用度较低，且其对化疗引起的心脏毒性的作用尚未研究。
目的：制备氯化小檗碱固体脂质纳米粒（SLN），并表征并在体外针对阿霉素诱导的心肌细胞损伤进行评估。
方法：使用水合成负载小檗碱的 SLN (Ber-SLN)使用三棕榈精、吐温 80 和泊洛沙姆 407 的油包微乳液技术。评估 Ber-SLN 对 H9c2 细胞中多柔比星毒性的预防作用。使用 Ber (10 µM) 和 Ber-SLN（1 和 10 µM）对培养物进行预处理（24 小时），并暴露于添加的 1 µM 多柔比星 (Dox) 中 3 小时。细胞活力（LDH（乳酸脱氢酶）测定和 MTT（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑））、肌酸激酶-MB (CK-MB)、亚硝酸盐、评估了 MDA（丙二醛）、ROS（活性氧）生成和凋亡 DNA（脱氧核糖核酸）含量。
结果：Ber-SLN 的平均粒径为 13.12±1.188 nm，zeta 电位为 -1.05 ± 0.08 mV，多分散指数 (PDI)0.317 ± 0.05 和包封效率 50 ± 4.8%。在 MTT 测定中，Ber-SLN (10 µM) 处理的细胞活力为 81 ± 0.17%，Ber (10 µM) 处理的细胞活力为 73.22 ± 0.83%。根据LDH释放计算出的细胞毒性百分比在Dox后为58.91 ± 0.54%，使用Ber (10 µM)时为40.3 ± 1.3%，使用Ber-SLN (1 µM)时为40.7 ± 1.3% (p<0.001)。 Ber 和 Ber-SLN 的炎症和氧化应激标志物较低。荧光显微镜下观察到ROS生成和心肌细胞凋亡减弱。
结论：负载Ber的SLN有效阻止阿霉素诱导的心肌细胞凋亡。大鼠心肌细胞的炎症和氧化应激。结果表明，微乳液是一种简单、经济的制备 Ber-SLN 的技术，可作为小檗碱的药物递送载体。