装饰并负载大麻二酚的脂质纳米胶囊作为胶质瘤治疗的靶向缓释载体：关键参数的体外筛选。
摘要来源：Eur J Pharm Biopharm。 2018 年 11 月 22 日。Epub 2018 年 11 月 22 日。PMID：30472144
摘要作者：Juan Aparicio-Blanco、Víctor Sebastián、Jean P Benoit、Ana I Torres-Suárez
文章隶属关系：Juan Aparicio-Blanco摘要：
大麻素的治疗潜力迄今为止由于其强烈的精神作用和高亲脂性而受到真正的限制。在这种背景下，正是由于缺乏精神活性，大麻二酚（CBD）作为大麻的第二个主要成分，成为最具治疗潜力的植物大麻素。因此，将 CBD 纳入脂质纳米胶囊（LNC）将有助于克服给药问题与大麻素有关的问题。在此，我们制备了修饰并负载 CBD 的 LNC 用于神经胶质瘤治疗，并在体外筛选其关键参数。一方面，我们将 CBD 封装到 LNC 的油性核心中，以测试其作为缓释载体对人胶质母细胞瘤细胞系 U373MG 的体外功效。由于 LNC 在 CBD 释放程度中发挥着关键作用，因此体外抗肿瘤效果高度依赖于 LNC 的大小。实际上，两个不同尺寸的 LNC（即 20 nm 和 50 nm 尺寸的载体）之间的比较表明，较小的 LNC 的 IC 值比 50 nm 尺寸的对应物降低了 3.0 倍。另一方面，为了探索这种植物大麻素靶向神经胶质瘤细胞中过度表达的任何大麻素受体的潜力，我们用 CBD 装饰 LNC。与同等大小的未修饰对应物相比，这种功能化策略将体外神经胶质瘤靶向增强了 3.4 倍。最后，CBD 负载与 CBD 功能化的结合进一步降低了 IC 值。因此，这两种将 CBD 纳入 LNC 的策略的潜力值得后续体内评估。