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HU-331，一种新型基于大麻素的抗癌拓扑异构酶 II 抑制剂。
摘要来源：Mol Cancer Ther。 2007 年 1 月；6(1):173-83。 PMID：17237277
摘要作者：Natalya M Kogan、Michael Schlesinger、Esther Priel、Ruth Rabinowitz、Eduard Berenshtein、Mordechai Chevion、Raphael Mechoulam
文章归属：Natalya M Kogan
摘要：蒽环类药物是一大类醌类化合物，用于治疗某些形式的癌症。尽管这些化合物在癌症治疗中非常有效，但其作用机制并不具体。它们通过多种机制作用于癌症和其他细胞。从大麻二酚合成了一种新的抗癌醌（HU-331）。再次显示出显着的高效能nst 人类癌细胞系体外和裸鼠体内肿瘤移植物。在这项研究中，我们研究了其作用方式并提供了其独特机制的证据。 HU-331 不会导致癌细胞周期停滞、细胞凋亡或半胱天冬酶激活。 HU-331 引起的人类癌细胞系细胞死亡不是由活性氧中间体/物种介导的，因为暴露于 HU-331 未能引发活性氧物种的产生。 HU-331 即使在纳摩尔浓度下也能抑制 DNA 拓扑异构酶 II，但对 DNA 拓扑异构酶 I 的作用只有轻微的、不显着的影响。与大多数已知的抗癌醌相比，大麻素醌 HU-331 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II 抑制剂。它可能代表一种新的有效抗癌药物。