摘要标题：
农药通过干扰人类糖皮质激素受体而产生内分泌干扰作用。
摘要来源：环境科学技术。 2016 年 1 月 5 日；50(1):435-43。 Epub 2015 年 12 月 22 日。PMID：26647222
摘要作者：张建云、张静、刘锐、甘杰、刘静、刘卫平
文章所属单位：张建云
摘要：许多农药由于能够结合性类固醇激素受体而被确定为内分泌干扰化学物质 (EDC)。然而，人们很少关注农药干扰其他类固醇激素受体的能力，例如在代谢、内分泌、免疫和神经系统中发挥关键作用的糖皮质激素受体（GR）。本研究采用荧光素酶报告基因测定法研究了 34 种农药对人类 GR 的糖皮质激素和抗糖皮质激素作用。苏令人惊讶的是，没有一种测试化学物质表现出 GR 激动活性，但有 12 种化学物质表现出明显的拮抗作用。联苯菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭菊酯、o,p-DDT、p,p-DDT、甲氧滴滴涕、乙噻威和甲苯氟苯胺显示出显着的 GR 拮抗特性，RIC20 值低于 10(-6) M。进一步评估了 H4IIE 和 J774A.1 细胞中这 12 种 GR 拮抗剂的反应基因。在 H4IIE 细胞中，四种有机氯杀虫剂、联苯菊酯和 3-PBA 降低了皮质醇诱导的 PEPCK 基因表达，而邻滴滴涕和甲氧滴滴涕则抑制了皮质醇刺激的 Arg 和 TAT 基因表达。氯氰菊酯和甲苯咪唑可减弱皮质醇诱导的 TAT 表达。在 J774A.1 细胞中，λ-三氟氯氰菊酯、灭菊酯、3-PBA、o,p-DDT、p,p-DDT、p,p-DDE、甲氧氯和甲苯氟苯胺减少皮质醇刺激的 GILZ 表达。此外，分子对接模拟表明不同的相互作用可以稳定结合补间分子和GR。我们的研究结果表明，应考虑对GR拮抗剂和激动剂进行全面筛选和评估，以更好地了解农药等人造化学品的健康和生态风险。