摘要标题：
天然中药胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲的研究进展。
摘要来源：药学学报。 2006 年 1 月；27(1):1-26。 PMID：16364207
摘要作者：王锐、严寒、唐喜灿
摘要：石杉碱甲 (Huperzine A, HupA) 是一种从中药石杉中分离出来的新型生物碱，是一种强效、高度特异性的生物碱。和乙酰胆碱酯酶（AChE）的可逆抑制剂。与他克林、多奈哌齐、卡巴拉汀相比，HupA 具有更好的血脑屏障穿透性、更高的口服生物利用度和更长的 AChE 抑制作用持续时间。已发现 HupA 可以改善多种动物模型的认知缺陷。 HupA 具有保护细胞免受过氧化氢、β-淀粉样蛋白（或肽）、谷氨酸、缺血和十字孢菌素诱导的细胞毒性和细胞凋亡的能力。这些其保护作用与其减轻氧化应激、调节凋亡蛋白 Bcl-2、Bax、P53 和 caspase-3 的表达、保护线粒体、上调神经生长因子及其受体以及干扰淀粉样前体蛋白代谢的能力有关。 HupA 对 N-甲基-D-天冬氨酸受体和钾电流的拮抗作用也可能有助于其神经保护作用。对啮齿动物、犬类和健康人类志愿者的药代动力学研究表明，HupA 吸收迅速，体内分布广泛，消除速度适中，口服后具有缓慢、持久释放的特性。动物和临床安全性试验表明，HupA没有意外的毒性，特别是他克林引起的剂量限制性肝毒性。国内IV期临床试验表明，HupA可显着改善良性衰老健忘老年人、老年痴呆症患者的记忆缺陷。阿尔茨海默病和血管性痴呆，外周胆碱能副作用极小，并且没有意外的毒性。 HupA还可用作有机磷中毒的保护剂。